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搜索结果包含 hit and lead compounds 的内容

May 21,2024
美迪西AI药物发现服务平台：新药研发的高效助推器
美迪西的AI技术服务平台可提供蛋白结构预测与模拟、binding site发现、信息提取与清洗，以及定制化项目数据库构建等，满足科研工作者多样化的需求。此外，平台还深度助力Target-to-hit、Hit-to-lead、Lead-to-PCC等关键研发阶段，为药物研发提供了全方位的技术支持，加速药物研发管线进程。
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美迪西AI药物发现服务平台：新药研发的高效助推器
Nov 13,2023
KRAS简介
RAS是GTPase原癌基因家族成员，包括3个密切相关的RAS亚型，HRAS,KRAS and NRAS。在所有RAS亚型中，KRAS突变频率最高，KRAS突变常见于胰腺癌，肺癌和结直肠癌。
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KRAS简介
Sep 25,2023
APA 2023 | 美迪西海报展出，分享ADMET、PK和生物分析对药物研发的推动作用
美迪西团队将参加2023年应用药物分析研讨会，并带来“The Boost of ADMET, PK and Bioanalysis for Drug Discovery and Development”（ADMET、PK和生物分析对药物研发的推动作用）精彩海报。
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APA 2023 | 美迪西海报展出，分享ADMET、PK和生物分析对药物研发的推动作用
Sep 07,2023
【视频】分子影像及放射性同位素技术在新药研发中的应用
PET分子影像及放射性同位素技术（Molecular imaging and radioactive isotopes techniques）在新药研发中的应用很广泛，美迪西特邀田海滨博士做客云讲堂，做了《分子影像及放射性同位素技术在新药研发中的应用》主题报告，欢迎观看视频回放。
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【视频】分子影像及放射性同位素技术在新药研发中的应用
Jul 06,2023
发现新型RAGE/SERT双重抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和抑郁症。其中药代动力学研究是通过委托美迪西进行
Alzheimer's disease (AD) is a progressive and devastating neurodegenerative disorder, characterized by the presence of β-amyloid (Aβ) peptide plaques, neurofibrillary tangles, and neuroinflammatio
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发现新型RAGE/SERT双重抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和抑郁症。其中药代动力学研究是通过委托美迪西进行
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行
Jul 06,2023
IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行
Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms. The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行
Jul 06,2023
FBPase是与肿瘤和2型糖尿病相关的一个有前景的靶点。化合物W8对FBPase表现出高选择性。W8的药代动力学研究通过美迪西进行
Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu
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FBPase是与肿瘤和2型糖尿病相关的一个有前景的靶点。化合物W8对FBPase表现出高选择性。W8的药代动力学研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
药物发现中的挑战之一是识别高质量的先导化合物。此研究中PK结果表明L12可作为针对PDE5的先导化合物，进一步研究和开发。L12的PK分析通过美迪西进行
Scaffold hopping refers to computer-aided screening for active compounds with different structures against the same receptor to enrich privileged scaffolds, which is a topic of high interest in organi
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药物发现中的挑战之一是识别高质量的先导化合物。此研究中PK结果表明L12可作为针对PDE5的先导化合物，进一步研究和开发。L12的PK分析通过美迪西进行
Jul 06,2023
ANO1是一个潜在的镇痛靶点。DFBTA是一种有效的ANO1抑制剂，具有优异的药代动力学特性。体内PK测试通过美迪西进行
Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat
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ANO1是一个潜在的镇痛靶点。DFBTA是一种有效的ANO1抑制剂，具有优异的药代动力学特性。体内PK测试通过美迪西进行
Jul 06,2023
XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行
Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select
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XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行
Jul 06,2023
Y180是一种口服Mpro抑制剂，可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一种口服Mpro抑制剂，可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
基于构效关系分析，合成了一种结构简化但具有优异防污活性的化合物。优化后的化合物通过美迪西合成
Biofouling poses one of the most serious problems to marine industry and aquaculture development. Five structurally similar compounds were isolated from the crude extract of a marine Streptomyces stra
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基于构效关系分析，合成了一种结构简化但具有优异防污活性的化合物。优化后的化合物通过美迪西合成
Jul 06,2023
开发和验证大鼠血浆中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside
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开发和验证大鼠血浆中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法
Jul 06,2023
4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行
4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th
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4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
Columbin具有多种药理活性，包括体内抗炎和抗肿瘤活性，此实验中动物研究通过美迪西进行
Columbin is an important component isolated from Radix Tinosporae. Columbin possesses many pharmacological activities, including anti-inflammation, and antitumor activity in vivo. The purpose of the p
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Columbin具有多种药理活性，包括体内抗炎和抗肿瘤活性，此实验中动物研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
开发一种简单准确的液相色谱串联质谱法，用于大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定和体内PK研究。此研究中动物研究通过美迪西进行
A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi
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开发一种简单准确的液相色谱串联质谱法，用于大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定和体内PK研究。此研究中动物研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
免疫检查点阻断疗法改变了癌症治疗的范式，此研究中通过美迪西在23 个同源肿瘤模型中进行了抗PD-1抗体的体内研究
Immune checkpoint blockade therapies have changed the paradigm of cancer therapies. Reseachers performed in vivo screening for anti-PD-1 therapy across 23 syngeneic tumor models and found th
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免疫检查点阻断疗法改变了癌症治疗的范式，此研究中通过美迪西在23 个同源肿瘤模型中进行了抗PD-1抗体的体内研究
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