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Drug discovery
药物发现

PROTAC分子体外评价

PROTAC（靶向蛋白降解联合体）是一个双功能特异性小分子，可以理解成哑铃状，一头用来靶向需要降解的目标蛋白，另一头用来招募蛋白降解体系如E3泛素化连接酶结合；中间通过合适的linker连接。形成由“目标蛋白-PROTAC-E3连接酶和泛素”组成的三元联合体，使得目标蛋白与E3连接酶空间上紧密结合，从而把目标蛋白泛素化，进而被蛋白酶体识别并降解。

这种新的机制理论上能够靶向作用到所有的药物靶点蛋白，尤其对之前认为无成药性的蛋白靶点，从而广泛拓展了药物研究领域，为新型药物研发提供了无法估量的空间和应用前景。PROTAC技术新颖，与传统的小分子药物，抗体药物，RNAi等相比， 具有很多的优势，是当今药物研发领域的热点之一。

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服务内容
这是一种全新的药物设计策略，通过设计这样的三联体小分子药物，理论上可以将任何过表达和突变的致病蛋白清除，从而治疗疾病。美迪西建立了完整的PROTAC体外分析平台，主要服务内容包括：
  • 二元及三元复合物形成分析
    基于 TR-FRET assay 的二元或三元复合物形成（蛋白水平）基于 Alphascreen 的二元或三元复合物形成（蛋白水平）基于 NanoBRET 的三元复合物形成（细胞水平）
  • 靶点泛素化分析
    基于 Western blot 的泛素化分析基于 TR-FRET 的泛素化分析基于 Alphascreen 的泛素化分析
  • 靶点降解水平分析
    基于 Western blot 的靶点降解分析基于 In cell Western 的靶点降解分析基于 MSD 的靶点降解分析基于 HTRF 的靶点降解分析基于 ELISA 的靶点降解分析基于 HiBiT 的靶点降解分析
服务案例

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